Лоперамід: Ризик серйозних серцевих подій після високих доз

Лоперамід підвищує тонус м’язів стінок кишечника, пригнічує пропульсивну перистальтику кишечника і тим самим зменшує швидке проходження стільця. Це зменшує частоту та об’єм стільця. Активний інгредієнт вважається надійним і добре переноситься. Виражені серцеві побічні ефекти досі не були предметом уваги фармакологів та медичних працівників.

У повідомленні про безпеку наркотиків FDA в даний час повідомляє про 48 пацієнтів, у яких передозування лопераміду викликало проблеми з серцем. Були задокументовані серцева непритомність, торсади, подовження інтервалу QT та зупинки серця. 31 із 48 пацієнтів довелося госпіталізувати, 10 померли через проблеми з серцем. У деяких пацієнтів доза лопераміду до 100 разів перевищувала максимальну добову дозу 16 мг (12 мг при самолікуванні).

FDA радить лікарям також розглянути можливе передозування лопераміду у разі неясного подовження інтервалу QT, torsades de pointes та інших шлуночкових аритмій або зупинок серця.

Зловживання лоперамідом небезпечно

Регулюючий орган США застерігає, зокрема, від неналежного використання активного інгредієнта. Лоперамід здавна використовувався як психоактивний стимулятор на наркозалежності, оскільки він може створювати ейфоричні почуття. Також кажуть, що він полегшує симптоми абстиненції під час відміни опіоїдів. Ті, хто знайомий зі сценою, перетворюють діючу речовину в центрально ефективний опіоїд.

Лоперамід має спорідненість до опіоїдних рецепторів, подібну до фентанілу, до відповідних типів опіоїдних рецепторів μ, κ та δ. Як протидіарейний активний інгредієнт у рекомендованій дозі та при правильному застосуванні він не здатний проникати через гематоенцефалічний бар’єр або активно виводиться з ЦНС за допомогою ефлюксних насосів. Коротко зазначено: Немовлята та маленькі діти ще не мають повністю розвиненого гематоенцефалічного бар'єру. З цієї причини лоперамід слід застосовувати лише дітям з двох років (для самолікування з 12 років).Рік життя).

Зверніть увагу на взаємодію лопераміду

Наркомани повідомляють на різних форумах в Інтернеті про те, як діюча речовина перетворюється на психоактивний наркотик. Для цього тромбоцити лопераміду поєднують, наприклад, з інгібіторами р-глікопротеїну верапамілом або хініном і приймають їх сублінгвально або вдихають у рулонні сигарети. Це обходить ефект першого проходу, зменшує вплив насосів для відтоку та підвищує центральну ефективність лопераміду.

Інші активні речовини також підвищують концентрацію лопераміду в плазмі, зокрема інгібітори р-ГП хінідин, циклоспорин, кларитроміцин, ніфедипін та ритонавір. За даними FDA, іншими підсилювачами лопераміду є циметидин, доксепін, еритроміцин, гемфіброзил, ітраконазол, кетоконазол та ранітидин. Пацієнти, які отримують ці активні інгредієнти як довготривалі ліки, повинні бути проінформовані про взаємодію лопераміду та уникати цього діючої речовини в майбутньому.