Сульфонілсечовини

застосування

Сульфонілсечовини вивільняють інсулін з В-клітин і тому працюють лише тоді, коли власне виробництво інсуліну в організмі є принаймні частково функціональним. Вони застосовуються при цукровому діабеті 2 типу. Якщо інсулін, що зберігається в підшлунковій залозі, був звільнений, нова секреція інсуліну може відбутися лише після певної затримки. Це також причина, чому період напіввиведення сульфонілсечовини в плазмі не такий важливий, як для інших препаратів. Структурно сульфонілсечовини отримують з антибактеріальних сульфаніламідів. Перший комерційно доступний пероральний препарат сульфонілсечовини, карбутамід, все ще мав багато властивостей класичного сульфаніламіду. Сьогодні він більше не продається.

дозування

Сульфонілсечовини зазвичай приймають один раз вранці під час сніданку.

Активний інгредієнтДобова дозаКарбутамід500-1 500 мгТолбутамід500-1 500 мгГлібенкламід3,5-10,5 мгГлімепірид1-6 мгГліквідон15-120 мг

ефект

Сульфонілсечовини блокують калієві канали В-клітин (К + АТФ - канали). В результаті проникність калію та потенціал мембранного спокою В-клітин зменшуються, кальцієві канали відкриваються і концентрація іонів кальцію в В-клітинах збільшується. Це призводить до посилення екзоцитозу інсуліну.

Після перорального прийому сульфонілсечовини всмоктуються порівняно швидко і добре. Глібенкламід є винятком, біодоступність якого коливається між 50 і 90% залежно від фармацевтичного складу.

Сульфонілсечовини значною мірою пов'язані з білком у плазмі.

Побічні ефекти

Шлунково-кишкові скарги та алергічні реакції є небажаними ефектами сульфонілсечовини. Лейкопенія або тромбоцитопенія трапляються рідко.

Як і після ін'єкцій інсуліну, при сульфонілсечовинах можливі також гіпоглікемічні стани; особливо великий ризик при застосуванні сильнодіючих препаратів тривалої дії, а при глібенкламіді це відносно часто описується на початковій фазі. Вивільнений інсулін підвищує апетит.

Взаємодія

Ефект зниження рівня цукру в крові посилюють похідні кумарину, блокатори бета-адренорецепторів, левоміцетин, циклофосфамідні цитостатики, фенілбутазон, саліцилати, сульфаніламіди та тетрацикліни.

Глюкокортикоїди, салуретики, гормони щитовидної залози та симпатоміметики зменшують ефект зниження рівня цукру в крові.

Протипоказання

  • Діабет 1 типу
  • важка ацетонурія
  • діабетична прекома та кома
  • важкі проблеми з нирками
  • Дисбаланс обміну речовин під час інфекцій, операцій та інших стресів, що вимагають належного контролю діабету
  • вагітність та період годування груддю

Активні інгредієнти

Активні інгредієнти все ще на німецькому ринку:

  • Глібенкламід
  • Глімепірид
  • Гліквідон