Аміноглікозидні антибіотики

застосування

Основне застосування аміноглікозидів - при інфекціях з проблемними збудниками. Вони в основному ефективні проти грамнегативних ентеробактерій, частково також проти синьогнійної палички та грампозитивних стафілококів. Вони неефективні проти анаеробних бактерій.

Тип заявки

Хоча неоміцин, паромоміцин та канаміцин використовуються лише місцево, гентаміцин також використовується для системної терапії. Стрептоміцин вводять лише парентерально.

ефект

Аміноглікозидні антибіотики можна розділити на:

  • Група стрептоміцину
  • Група неоміцину
  • Канаміцин Гентаміцин Група

Аміноглікозиди зв'язуються з 16S рРНК підмножини 30-х років бактеріальних рибосом, індукуючи тим самим приєднання помилкових аміноацильних тРНК і, таким чином, порушуючи трансляцію. Так генерується Нісенітниця-Білки не можуть використовувати білки і бактерія гине.

Аміноглікозидні антибіотики мають бактерицидну дію.

Властивості аміноглікозидів

Аміноглікозиди - це дуже водорозчинні основи. У фізіологічних умовах вони існують як полікатіони. Завдяки своїм полярним властивостям вони дуже повільно перетинають мембрани і практично не всмоктуються після перорального прийому. Тому їх застосовують або парентерально, або місцево. Після парентерального введення вони розподіляються в позаклітинному просторі. Навпаки, у внутрішньоклітинному просторі не досягаються антибактеріально ефективні концентрації. Порівняно високі внутрішньоклітинні концентрації досягаються лише в клітинах проксимального канальця нирки та у внутрішньому вусі (CAVE: нефро- та ототоксичність).

Аміноглікозиди швидко елімінуються нирками шляхом клубочкової фільтрації з періодом напіввиведення близько 1,5-2 годин, тоді як елімінація з нирок триває дуже довго: їх можна виявити в тканинах нирок через тиждень після лікування. Порушення функції нирок затримує виведення аміноглікозидів, що збільшує ризик токсичних ефектів для цих пацієнтів. З цієї причини перед початком лікування аміноглікозидами необхідно перевірити функцію нирок, а при необхідності дозу зменшити.

Через короткий період напіввиведення аміноглікозиди давали три рази на день. Однак дослідження показали, що завдяки стійкому пригніченню росту збудників аміноглікозидами та тому, що їх токсичність менше корелює з піковими рівнями, ніж з мінімальними, можна також використовувати всю добову дозу одночасно. Толерантність була ще більш сприятливою при застосуванні один раз на день.

Побічні ефекти

Наступні побічні ефекти можливі при застосуванні аміноглікозидів:

  • Аміноглікозиди дифузують залежно від дози в пери- та ендолімфу внутрішнього вуха. Вони виводяться звідти набагато повільніше, ніж із плазми, і на цьому етапі розвивають свій цитотоксичний ефект. Ототоксичність незворотна, якщо прийом ліків не припиняється негайно. Симптомами є відчуття тиску і дзвін у вухах, а також втрата чутливості до звуку, яка починається на високих частотах і спочатку є лише аудіометричною. Пошкодження вестибуляра проявляється нудотою, запамороченням і нестійкою ходою.
  • Нефротоксична ефективність, її можна розпізнати, визначивши сироватковий креатинін та перевіривши рівень аміноглікозидів у кінці інтервалу застосування
  • Нервово-м’язові блокади шляхом інгібування вивільнення ацетилхоліну у пацієнтів з міастенією та під терапією курареподібними речовинами
  • Алергічні реакції виникають як при системному, так і особливо при місцевому застосуванні

Взаємодія

Для аміноглікозидів були описані такі взаємодії:

  • підвищений ризик побічних ефектів у поєднанні з іншими нефротоксичними речовинами
  • Посилення нервово-м’язових блокуючих властивостей за допомогою міорелаксантів
  • Бета-лактамні антибіотики: Високі концентрації аміноглікозидів можуть призвести до хімічних змін бета-лактамів та спричинити втрату ефективності. Тому, поєднуючи обидві речовини, їх слід давати в різний час і в різних місцях, тобто окремими лініями інфузії.

Протипоказання

Аміноглікозиди мають наступні протипоказання:

  • Вагітність
  • відомі кохлеарні та вестибулярні пошкодження
  • Міастенія
  • місцеве застосування в слуховій трубі

Активні інгредієнти

Класифікація аміноглікозидних груп

Існують такі групи аміноглікозидних антибіотиків:

  • Група стрептоміцину (Стрептоміцин)
  • Група неоміцину (неоміцин та паромоміцин I)
  • Група канаміцину (канаміцин, тобраміцин)
  • Група гентаміцину (гентаміцин, нетилміцин)
  • Спектиноміцин