Азолові протигрибкові препарати

застосування

Азолові протигрибкові засоби застосовуються для лікування системних та місцевих грибкових інфекцій.

Прикладами поверхневих шкірних мікозів є:

  • Мікози шкіри
  • Вагінальні мікози
  • Мікоз нігтів (оніхомікоз)
  • Ротова молочниця

Системні грибкові інфекції включають інвазивний кандидоз або аспергільоз.

ефект

Азольні протигрибкові засоби пригнічують фермент ланостерол-14α-деметилазу, який бере участь у синтезі ергостеролу. Тут азот гетероциклу зв'язується з гемовим залізом мішені. Потім неправильні стерини зберігаються в мембрані і порушують її нормальну функцію та функцію мембранних ферментів, таких як z. B. хітинсинтетаза, яка необхідна для росту клітин та розподілу грибів. В результаті клітина гриба гине.

Побічні ефекти

Лікування азольними антимікотиками може призвести до небажаних ефектів, залежно від типу застосування. Шкірні реакції, такі як свербіж, відчуття печіння та біль у місці застосування, можливі при шкірному застосуванні. При системному лікуванні можуть виникати шкірні реакції, головні болі, шлунково-кишкові розлади та підвищення печінкових показників.

Взаємодія

Азольні антимікотики мають виражений потенціал взаємодії. Перш за все, головну роль відіграють взаємодії, впливаючи на ферменти CYP450:

  • Флуконазол: сильний інгібітор CYP2C9 та CYP2C19, помірний інгібітор CYP3A4
  • Ісавуконазол: субстрат CYP3A4, помірний інгібітор CYP3A4
  • Ітраконазол: субстрат CYP3A4, сильний інгібітор CYP3A4
  • Посаконазол: сильний інгібітор CYP3A4
  • Вориконазол: субстрат CYP2C19, помірний інгібітор CYP2B6 та CYP2C9, сильний інгібітор CYP3A4

Протипоказання

Залежно від діючої речовини існують різні протипоказання, які можна знайти у відповідній інформації спеціаліста. Однак загалом азольні антимікотики не можна застосовувати, якщо вони мають підвищену чутливість до відповідної активної речовини або якщо їх застосовують системно у поєднанні з субстратами CYP450, що подовжують інтервал QT.

Активні інгредієнти

Спільною структурною особливістю азольних антимікотиків є N-заміщений імідазол, триазол або тіазол. Клас препаратів поділяється на місцево ефективні та системно ефективні антимікотики.

Азолові місцеві протигрибкові засоби

  • Клотримазол
  • Еконазол
  • Ізоконазол
  • Кетоконазол
  • Міконазол

Системні азолові протигрибкові засоби

  • Флуконазол
  • Ісавуконазол
  • Ітраконазол
  • Кетоконазол
  • Позаконазол
  • Вориконазол

Класифікація за структурою

Імідазоли

  • Біфоназол
  • Клотримазол
  • Еконазол
  • Фентиконазол
  • Ізоконазол
  • Кетоконазол
  • Міконазол
  • Омоконазол
  • Оксиконазол
  • Сертаконазол
  • Тіоконазол

Тріазоли

  • Флуконазол
  • Ісавуконазол
  • Ітраконазол
  • Позаконазол
  • Вориконазол

Тіазоли

  • Абафунгін