Н1 антигістамінні препарати

застосування

Антигістамінні препарати Н1 застосовуються при всіх захворюваннях, в основі яких лежить вивільнення гістаміну. Це включає:

  • Кропив'янка
  • алергічний риніт та кон’юнктивіт
  • Лікарська алергія
  • Укуси комах
  • Набряк Квінке
  • Свербіж
  • Сироваткова хвороба

Деякі активні речовини цієї групи активних інгредієнтів мають більше заспокійливих властивостей, саме тому їх використовують як снодійні. Прикладом є димедрол або доксиламін.

Активні інгредієнти, які мають сильніший антихолінергічний ефект, такі як димедрол та дименгідринат (8-хлоротеофілінова сіль димедролу) застосовуються як протиблювотні засоби для кінетоз.

Тип заявки

Як правило, перорального або місцевого застосування антигістамінних препаратів H1 є достатнім, але внутрішньовенне або внутрішньом’язове застосування також можливе у разі серйозних алергічних реакцій.

ефект

Блокатори рецепторів Н1 конкурентно скасовують дію гісаміну на рецептор Н1, хоча існують відмінності в ефективності. На відміну від наступних поколінь, активні інгредієнти першого покоління мають чітко заспокійливу дію завдяки центральній блокаді рецепторів H1. Однак вони не впливають на ефект посилення секреції гістаміну.

Деякі антигістамінні препарати H1, такі як прометазин та димедрол, також мають антихолінергічну дію, а у високих дозах - також місцеву анестезуючу дію.

Азеластин, цетиризин та кетотифен також мають стабілізуючий ефект мембрани тучних клітин.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні антигістамінні препарати H1 добре і швидко всмоктуються. Більшість активних інгредієнтів зазнають біотрансформації в печінці, а потім переважно виводяться у вигляді метаболітів.

Цетиризин та фексофенадин виводяться у незміненому вигляді, оскільки обидва діючі речовини лише незначно ліпофільні, вони мають лише низький рівень проникнення в ЦНС.

Багато новіших речовин за допомогою біотрансфорації стають гідрофільними метаболітами, які все ще ефективні для рецептора Н1, але можуть лише важко перетнути гематоенцефалічний бар’єр.

Побічні ефекти

Антигістамінні препарати H1 1-го покоління, такі як клемастин, мають центральний депресивний ефект. Здатність реагувати порушена. Цей ефект не надається або лише незначно надається антигістамінним препаратам H1 наступних поколінь.

Іншими побічними ефектами є

  • Шлунково-кишкові розлади
  • Сухість у роті
  • Порушення сечовипускання
  • Аритмії

Місцеве застосування може викликати тимчасове місцеве подразнення.

З деякими антигістамінними препаратами H1, такими як терфенадин, передозування може призвести до підвищення концентрації в плазмі. Як і порушення функції печінки та одночасне введення інгібіторів CYP3A4 (макролідів, азольних антимікотиків), це може призвести до подовження інтервалу QT із ризиком небезпечних для життя шлуночкових тахіаритмій.

Взаємодія

Антистаміни H1 посилюють ефекти

  • Знеболюючі засоби
  • Гіпнотики
  • Наркотики
  • центральні депресанти психотропні препарати
  • алкоголь

Антигістамінні препарати H1 з антимускариновим ефектом (наприклад, прометазин, димедрол) посилюють ефект

  • Парасимпатолітики
  • Антидепресанти

Антигістамінні препарати H1 взаємодіють з інгібіторами CYP3A4.

Протипоказання

Антигістамінні препарати H1 з антихолінергічним ефектом протипоказані при вузькокутовій глаукомі. Прикладами є прометазин та димедрол.

Особливої ​​обережності слід дотримуватися при застосуванні антигістамінних препаратів H1 у пацієнтів з явними захворюваннями серця або дисфункцією печінки. Тут повинна бути проведена ретельна оцінка ризику та вигоди.

Активні інгредієнти

Антагоністи рецепторів H1 1-го покоління

Вони значною мірою проникають через гематоенцефалічний бар’єр і таким чином розвивають центральні ефекти, як снодійні та протиблювотні засоби

  • Баміпін
  • Хлорфеноксамін
  • Клемастин
  • Дексхлорфенірамін
  • Діметинден
  • Доксиламін
  • Димедрол
  • Емедастин
  • Гідроксизин
  • Кетотифен
  • Меклозин
  • Прометазин

Антагоністи рецепторів H1 2-го покоління

Вони майже не проходять гематоенцефалічний бар’єр або зовсім не проходять. Центральних ефектів немає. Вони мають вищу селективність дії на рецептор Н1.

  • Азеластин
  • Біластин
  • Цетиризин
  • Дезлоратадин
  • Ебастин
  • Фексофенадин
  • Левокабастин
  • Левоцетиризин
  • Лоратадин
  • Мізоластин
  • Рупатадін
  • Терфенадин

Підказки

У токсичних дозах централізовані антигістамінні препарати H1 з місцевим знеболюючим або антихолінергічним ефектом призводять до станів збудження. тоніко-клонічні спазми, розлади мідріазу, порушення акомодації, а також тахічність та стенокардія.

Параліч дихання та серцево-судинна недостатність можуть призвести до смерті, і особливо ризикують діти.

!-- GDPR -->